新型 Zantrene 抗癌藥物可保護心臟免於死亡

• Race Oncology 的藥物 Zantrene 顯示可以保護人類心肌細胞免受蒽環類藥物引起的化療死亡。 蒽環類藥物是最常用和最有效的抗癌藥物，但它們會導致嚴重的心臟損傷。 
• 臨床前研究還證明了 Zantrene 能夠與現有的蒽環類藥物協同作用以更好地殺死乳腺癌細胞。 
• 由於這一發現的重要性，Zantrene 將快速進入臨床，計劃於 2 年在蒽環類藥物引起心臟損傷的高風險乳腺癌患者中進行 2022b 期試驗。 
• 從新的 Zantrene/蒽環類製劑和組合中提供巨大的臨床和商業回報潛力。

這是第一次證明一種藥物既能靶向癌症又能保護心臟免受蒽環類藥物損傷的能力。 這一發現為全球數百萬接受蒽環類藥物化療並面臨嚴重和永久性心臟損傷風險的癌症患者帶來了新的希望。 

蒽環類藥物被廣泛認為是有史以來最有效的抗癌治療方法，與任何其他類型的抗癌藥物相比，它被用於治療更多類型的癌症^[1]，包括白血病、淋巴瘤、神經母細胞瘤、腎癌、肝癌、胃癌、子宮癌、甲狀腺癌、卵巢癌、肉瘤、膀胱癌、肺癌和乳腺癌。 然而，由於擔心蒽環類藥物對心臟的破壞性副作用，許多腫瘤學家限制使用這些極其有效的藥物。 Race 的發現有可能徹底改變蒽環類藥物的使用，允許腫瘤學家使用這些強大的藥物來發揮其全​​部抗癌潛力，而不必擔心對心臟造成永久性損害。

Zantrene^® 心臟安全研究項目由著名的心臟毒性研究人員 Aaron Sverdlov 和 Doan Ngo 副教授與紐卡斯爾大學的癌症科學家 Nikki Verrills 副教授合作領導。

Aaron Sverdlov 副教授說：“迄今為止，潛在的癌症療法的概念不僅沒有心臟毒性，而且實際上還具有心臟保護作用，這主要是由於醫療保健中的“針對特定疾病的方法”尚未得到評估或什至受到歡迎。 我們的結果表明，Zantrene 是一種有效的抗癌藥物，可以同時提供保護，防止最常用的化療藥物之一多柔比星對心臟產生毒性作用。 這是同類中第一個證明存在一種既針對癌症又保護心臟的療法的證據！ 這有可能通過改善癌症治療並預防心血管疾病的發展來改善無數癌症患者和倖存者的健康結果。”

雖然這是一個令人興奮的新發現，但 Zantrene^® (bisantrene dihydrochloride) 具有悠久的臨床歷史，在 1970 年代在法國獲得批准之前，已於 2 年代開發為蒽環類藥物的心臟安全替代品 [1990]。 雖然 Zantrene 改善心臟安全性已在 50 多項臨床試驗中得到證實^[3], , Zantrene 是否可以幫助預防由蒽環類藥物引起的心臟損傷的問題從未得到解決。

Race 的首席科學官 Daniel Tillet 博士在評論新的研究結果時說：“發現 Zantrene 可以保護心臟免受化療，同時還能更好地殺死癌症，這是一個非凡的“兩全其美”的結果。 鑑於每年有數百萬癌症患者使用蒽環類藥物，這一突破的臨床和商業潛力再怎麼強調都不為過！”

結論

• 在這個臨床前模型中，Zantrene 保護心肌細胞免受多柔比星的損害，同時與蒽環類藥物協同作用以更好地殺死乳腺癌細胞。 
• Race 已經提交了一項專利申請，涉及 Zantrene 與蒽環類藥物的組合以保護患者的心臟。 該專利（如果獲得批准）將為該藥物組合及其臨床使用提供到 2041 年的保護。 
• 這一新的心臟保護髮現將迅速推進臨床。 Zantrene 廣泛的臨床歷史允許這種組合在臨床上迅速發展。 
• 正在與澳大利亞的臨床醫生進行高級討論，以在存在蒽環類藥物引起的心臟損傷的嚴重風險的乳腺癌患者中進行 2b 期臨床試驗。 
• 這一發現為 Zantrene 開闢了新的市場機會，其臨床和商業潛力與早期發現 Zantrene 是一種有效的 FTO 抑製劑相似。

下一步

• 動物研究將於 4 年第 2021 季度/1 年第 2022 季度進行。 
• 其他臨床前研究以調查 Zantrene 是否可以保護心臟免受其他已知會導致心臟損傷的化療藥物的損害。 
• 進一步研究以確定 Zantrene 心臟保護活性的分子機制。 這可能允許識別 Zantrene 的額外保護功能。 
• 開發具有更高臨床和商業價值的新的和優化的藥物組合配方。 
• 2 年啟動 2022b 期乳腺癌臨床試驗。